克拉屈濱-HP-β-CD包合物制備

將藥物制成環(huán)糊精包合物可實(shí)現(xiàn)提高藥物的溶解度、提高藥物的穩(wěn)定性、掩味等目的，其作為中間體一般還需要進(jìn)一步與其它合適的輔料制成口服固體制劑、注射劑、溶液劑等終給藥劑型。本文將以克拉屈濱片為例介紹環(huán)糊精包合物在口服固體制劑中的應(yīng)用。

1.克拉屈濱-HP-β-CD包合物制備

取825mL純化水，攪拌并預(yù)熱至48℃（目標(biāo)范圍：45-50℃）；稱取172.50g羥丙基-β-環(huán)糊精，緩慢加入上述純化水中溶解，得到濃度約為17%的羥丙基-β-環(huán)糊精溶液；稱取12.00g克拉屈濱加入至羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，溶液先變渾濁然后澄清，維持溶液溫度48℃，繼續(xù)攪拌9小時(shí)；攪拌9小時(shí)后關(guān)閉加熱，繼續(xù)攪拌7小時(shí)使溶液溫度恢復(fù)至室溫；將包合物溶液分裝到100mL凍干瓶中（每瓶20mL）進(jìn)行冷凍干燥，使包合物溶液固化，即得克拉屈濱-HP-β-CD包合物。

2. 壓片

將硬脂酸鎂與等量的山梨醇預(yù)先混和；將克拉屈濱-HP-β-CD包合物與剩余的山梨醇過40目篩網(wǎng)，收集于1L的玻璃瓶中；將該混合物以12rpm轉(zhuǎn)速混合10分鐘；將硬脂酸鎂與等量的山梨醇的預(yù)混物過40目篩網(wǎng)，收集于上述1L的玻璃瓶中；將終的混合物以12rpm轉(zhuǎn)速混合5分鐘；將混合后的粉末壓片，即得。