磺丁基倍他環(huán)糊精鈉（商品名Captisol）是美國20世紀(jì)90年代由美國Cydex公司開發(fā)成功的陰離子、高水溶性的β-CD衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復(fù)合物，從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性，降低腎毒性、緩和藥物溶血性，控制藥物釋放速率，掩蓋不良?xì)馕兜?。與β-CD相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小、腎毒性低，是一種應(yīng)用前景非常廣闊的新型藥用輔料。

磺丁基-β-環(huán)糊精磺丁基倍他環(huán)糊精鈉是β-環(huán)糊精與1，4-丁烷磺內(nèi)酯發(fā)生取代的產(chǎn)物，取代反應(yīng)可發(fā)生在β-CD葡萄糖單元2，3，6碳羥基位置上，由于β-CD是由7個(gè)吡喃葡萄糖通過α-（1、4）糖苷鍵連接而成，有21個(gè)可能發(fā)生取代反應(yīng)的位點(diǎn)，理論上可以到的取代度為21的β-環(huán)糊精衍生物（7個(gè)伯羥基，6-OH，14個(gè)仲羥基2，3-OH），但由于立體位阻既反應(yīng)條件的限制，取代度一般不超過10%，因此通過該反應(yīng)所得到的產(chǎn)物是非常復(fù)雜的混合物。

產(chǎn)品應(yīng)用

1、在注射劑中的應(yīng)用

1-1、作用：增溶劑、穩(wěn)定劑，提高難溶藥物的溶解度和穩(wěn)定性，使難溶藥物開發(fā)成注射劑。

1-2、實(shí)例：用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高112859-71-9 Fluasterone、多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性；用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高卡莫司汀穩(wěn)定性；

2、在口服制劑中的應(yīng)用

2-1、作用：增溶劑、穩(wěn)定劑，提高難溶藥物的生物利用度。

2-2、實(shí)例：用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高氟桂利嗪、達(dá)那唑、氫化潑尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制劑中的應(yīng)用

3-1、作用：增溶劑、穩(wěn)定劑，降低藥物刺激性。

3-2、實(shí)例：用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高毛果云香堿、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韋刺激性及穩(wěn)定性

4、在鼻用制劑中的應(yīng)用

4-1、作用：增加鼻黏膜的滲透性，提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性，改善給藥靶位藥物的新陳代謝速率。

4-2、實(shí)例：用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高密達(dá)唑林溶解性和穩(wěn)定性。

5、軟膏劑

5-1、作用：提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性。

5-2、實(shí)例：用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高尼麥?zhǔn)胬芙庑院头€(wěn)定性。